Стимуляторы нервной системы – группа фармакологических препаратов, усиливающих возбуждение нервной системы.
Лекарственные средства, стимулирующие нервную систему, способны увеличивать артериальное давление, умственную и физическую работоспособность, повышать скорость реакции, уменьшать сонливость и усталость, усиливать внимание, повышать настроение, временно уменьшать необходимость сна. Действуют не избирательно, то есть в высоких дозировках стимулируют всю центральную нервную систему, независимо от точки своего основного приложения. Относятся к допингам.
Сферами применения стимуляторов нервной системы на сегодняшний день являются геронтология (сосудистые и дегенеративные заболевания ЦНС у стариков). Лечение различных нарушений мозгового кровообращения (инсульты, хронические нарушения), детская неврология (лечение постнатальной энцефалопатии, пирамидных нарушений, синдрома сниженной концентрации внимания). К сожалению, стоит отметить, что стимуляторы нервной системы при всех вышеперечисленных состояниях не подвергались большим рандомизированным исследованиям и причислены к препаратам с недоказанным действием . Спорным остается вопрос о назначении препаратов в детской практике, особенно вопрос о назначении производных фентамина, при лечении болезни Альцгеймера у пожилых. Обосновано применение препаратов группы аналептиков при лечении артериальной гипотонии, рефлекторных остановках дыхания, психостимуляторов в лечении депрессий, нарколепсии.
Необоснованным признано и применение любых стимуляторов нервной системы у здоровых лиц с целью повышения работоспособности, концентрации внимания, способности к обучению.

Препараты, стимулирующие нервную систему

Стимуляторы нервной системы подразделяются на следующие группы.

I. Психостимуляторы. Ускоряют обменные процессы в органах и тканях, в первую очередь, в гловном мозге. Повышают артериальное давление и увеличивают частоту сердечных сокращений. Ускоряют энергообмен тканей. При высоких дозировках и длительном приеме истощают организм. Вызывают синдром отмены, рикошета, привыкание и пристрастие.
1. Психомоторные (адреномиметики непрямого или смешанного действия). Применяются при депрессиях, нарколепсии. Вызывают выраженные зависимости.
Производные пурина: кофеин-бензоат натрия. Усиливает утилизацию энергоресурсов за счет чего достигается эффект стимуляции организма.
Фенамин (амфетамин). Производное фенилалкиламина. Увеличивает восстановление в головном мозге аденозинтрифосфорной кислоты, нормализующей обмен в клетках сердечной мышцы и головном мозге. Стимулирует серотониновые и адренорецепторы. Увеличивает влияния норэпинефрина и дофамина, тормозя их обратный захват.
Сиднокарб. Производное сиднонимина.
2. Психометаболические (ноотропы) ускоряют обмен веществ в нейроцитах, воздействуют только на патологически измененные ткани. Применяются при нарушениях обменных процессов в нервных клетках головного мозга (лечение черепно-мозговых травм, инсульты, энцефалопатии различного происхождения, хронические нарушения мозгового кровообращения).
Рацетамы: ноотропил (пирацетам), анирацетам, ролзирацетам.
Производные гаммааминомасляной кислоты: фенибут, пантогам, пикамилон.
Полипептиды: кортексин, церебролизин;
Нейропептиды: семакс.

II. Аналептики. Стимуляторы сосудодвигательного и дыхательного центров, расположенных в продолговатом мозге. Главное применение - стимуляция дыхания.
1. Прямого действия.
Бемегрид. Стимулятор дыхательного центра. Применяется для стимуляции дыхания при отравлениях фторотаном, барбитуратами.
Этимизол. Обладает малой токсичностью. Препарат выбора для детской практики. Применяется при угнетении дыхания.
2. Рефлекторного действия.
Цититон. Применяется при отравлениях угарным газом, как и лобелин.
Симптол. Мягкий периферический циркуляторный аналептик.
3. Смешанного действия.
Ницетамид (кордиамин). Диэтиламид никотиновой кислоты. Действует возбуждающе как на дыхательный центр, так и на рецепторы каротидного синуса, повышая артериальное давление и стимулируя дыхание.

III. Стимуляторы спинного мозга. Усиливают рефлекторные реакции, улучшают вкус, зрение, слух, осязание. Повышают тонус скелетных мышц. Возбуждающе действуют на сосудодвигательный и дыхательный центры.
Назначаются при гипотонии, ослаблении сердечной деятельности на фоне интоксикаций, при парезах и параличах.
Стрихнин.
Секуренин. Алкалоид.

IV. Адаптогены (общетонизирующие препараты) улучшают приспособляемость организма к окружающей среде, в том числе ее неблагоприятным воздействиям.Способствуют стабилизации состояния организма при воздействии физических, химических, биологических компонентов. Помогают организму справляться со стрессом. Эти эффекты достигаются за счет использования резервных сил организма. При длительном и бесконтрольном применении способны приводить к физическому и психическому истощению, срыву гормональных, иммунных механизмов адаптации. В связи с этим применение адаптогенов должно проводиться под врачебным контролем.
1. Животные.
Пантокрин.
Рантарин.
Апилак.
2. Растительные.
Препараты элеутерококка, лимонника, женьшеня, радиолы розовой, аралии.

В зависимости от точки приложения их действия стимуляторы нервной системы подразделяются на:
1. Препараты, действующие на центральную нервную систему непосредственно.
а) стимуляторы коры головного мозга (фенамин, сиднокарб, меридол);
б) стимуляторы дыхательного и сосудодвигательного центров в продолговатом мозге (ницетамид, бемегрид, этимизол);
в) стимуляторы спинного мозга (стрихнин, секуренин).
2. Препараты с рефлекторным действием на ЦНС (никотин, лобелин, вератрум).

Стимуляторы нервной системы вызывают синдром отмены при резком прекращении приема и синдром рикошета при больших дозировках и длительном приеме: возбуждение ЦНС сменяется угнетением. Вызывают зависимости. При длительном и бесконтрольном приеме истощают сердечно-сосудистую систему, вызывают психические расстройства. Самостоятельный прием стимуляторов нервной системы недопустим. Обязательна консультация врача перед началом приема препарата. Должны строго соблюдаться дозировки и курсы. Масса побочных осложнений, привыкание и зависимости – расплата за бесконтрольный прием стимуляторов нервной системы.

ГБОУ ВПО СПХФА

Санкт-Петербургский фармацевтический техникум

кабинет фармакологии

Л Е К Ц И Я № 25-26

Тема: «Средства, стимулирующие

Санкт-Петербург

ЛВ, стимулирующие ЦНС можно разделить на несколько групп:

IV. Препараты лития (Нормотимики)

V. Аналептики

VI. Общетонизирующие средства и адаптогены

I. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (ПС)

Это психотропные средства, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма.

В спектр действия ПС входят следующие эффекты:

1. Стимулируют интеллектуальную деятельность, ускоряют процессы мышления, речь, улучшают концентрацию внимания, запоминания, улучшают настроение (как и транквилизаторы эффективны при расстройствах невротического, а не психического характера). Устраняют вялость, снижение работоспособности и др.

2. Удлиняют период бодрствования, снижают сонливость, усталость, потребность во сне.

3. Усиливают двигательную активность, уменьшают время реакции на внешние раздражители.

4. Ослабляют действие веществ, угнетающих ЦНС.

5. Оказывают стимулирующее действие на периферическом уровне (часто

– симпатомиметическое).

ПС оказывают однотипное влияние на больных и здоровых людей.

При использовании различных ПС возможно появление эйфории, пристрастия, последействия. При неконтролируемом приёме, после периода повышенной активности, отмена препарата сопровождается вялостью, заторможенностью, сонливостью, упадком сил, т.к. эти вещества мобилизируют психические и физические силы организма на какой-то период времени, после чего обязательно нужно время для восстановления затраченных ресурсов. ПС не устраняют потребности организма во сне, питании, отдыхе, восстановлении сил. Хроническое использование недопустимо. Систематическое использование ПС как допинга приводит к истощению нервной деятельности и упадку сил.

Первый мощный психостимулятор – амфетамин был синтезирован в 1910 году. По строению он аналог катехоламинов и оказывает сильное адреномиметическое действие в ЦНС и на периферии. Вызывает большое количество побочных эффектов, привыкание, зависимость. В настоящее время в качестве ле-

карственного препарата не применяется.

В ряде растений встречаются три пуриновых алкалоида: кофеин, теобромин и теофиллин. В качестве ПС используют только кофеин, у теофиллина и теобромина преобладают спазмолитические свойства.

В настоящее время в медицинской практике а качестве ПС используют только кофеин-бензоат натрия.

КОФЕИН Фармакологические эффекты ЦНС:

В терапевтических дозах является умеренным ПС. Влияние на ЦНС зависит от ряда факторов:

1) От дозы

Тонизирующее влияние на ЦНС – повышение психической и физической работоспособности вызывает доза – 0,1-0,2. Повышение дозы – 0,3-0,5 вызывает повышенную возбудимость, головную боль, тремор, трудность выполнения точной работы, элементы эйфории. Более высокие дозы приводят к истощению нервных клеток, угнетению.

2) От типа ВНД, индивидуальных особенностей

Возбудимым людям нужны меньшие дозы, чем уравновешенным. У некоторых людей может быть противоположный эффект (чаще сильный тип).

У кофеина сочетаются свойства ПС и аналептика. В терапевтических дозах проявляется психостимулирующий эффект, связанный с прямым влиянием кофеина на кору головного мозга.

При использовании более высоких доз действие препарата распространяется на продолговатый мозг, где находится дыхательный и сосудодвигательный центры. Аналептическое действие кофеина особенно выражено в условиях патологии.

На спинной мозг кофеин действует в очень больших дозах, что может привести к развитию судорог (облегчается межнейрональная передача возбуждения).

Действие на ССС:

Кофеин оказывает прямое стимулирующее действие на миокард, которое выражается тахикардией, повышением силы сердечных сокращений и повышением потребления кислорода миокардом.

На сосуды кофеин оказывает двоякое влияние:

а) Прямое влияние на гладкие мышцы сосудов оказывает сосудорасширяющее действие;

б) За счет возбуждения сосудодвигательного центра реализуется сосудосуживающий эффект.

Поэтому суммарное давление, как правило, не изменяется, или несколько повышается. Кофеин расширяет коронарные сосуды, сосуды почек и скелетных мышц, тонизируют мозговые сосуды.

Другие эффекты:

– слабое спазмолитическое (бронхи, желче- и мочевыводящие пути);

– повышает секрецию желудочного сока;

– усиливается секреция адреналина (большие дозы);

– повышается обмен веществ;

– улучшается работа скелетных мышц.

Механизм действия:

1) Психостимулирующее действие кофеина связано с его влиянием на аденозиновые рецепторы (тормозные рецепторы).

Аденозин – это фактор, который уменьшает процессы возбуждения в мозге. Аденозиновые рецепторы расположены на мембране нервных клеток мозга, сам аденозин это промежуточный продукт метаболизма АТФ. При взаимодействии аденозина с рецептором, тормозится активность аденилатциклазы и понижается образование цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) в клетках.

Накапливаясь в организме к концу дня, аденозин предупреждает истощение нервной деятельности. Кофеин имеет структурное сходство, что даёт возможность конкурировать с аденозином, заменяя его на аденозиновых рецепторах, а, следовательно, оказывать противоположный – стимулирующий эффект.

аденозин кофеин 2) В больших дозах кофеин угнетает фосфодиэстеразу, что приводит к

накоплению в тканях цАМФ – внутриклеточного медиатора, который активизирует функции в клетке, а значит различные физиологические эффекты в организме (увеличение гликогенолиза, увеличение обменных процессов в тканях и др.).

Применение:

1) Для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости;

2) При состояниях сопровождающихся угнетением ЦНС;

3) Для стимуляции функций ССС (гипотония, при травмах, интоксикациях, инфекциях – инъекции; временные расстройства мозгового кровообращения (мигрени), как венотонизирующее средство).

Растворимая в воде лекарственная форма:

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ

Форма выпуска: порошок, ампулы, таблетки.

Кофеин часто входит в состав комбинированных препаратов (таблеток), особенно в сочетании с анальгетиками: «АСКОФЕН» и«ЦИТРАМОН» (оба содержат аспирин, парацетамол, кофеин),«СОЛПАДЕИН» (парацетамол, кодеин, кофеин), «ПАНАДОЛ-ЭКСТРА» (парацетамол, кофеин) – применяются

в качестве болеутоляющего и при лечении приступов мигрени.

Дозы и длительность приёма подбирают индивидуально.

ВРД: 0,3 г; ВСД: 1,0

В чашке молотого кофе от 90-200 мг, в чашке чая от 30 до 70 мг, в стакане кока-колы

и пепси от 35 до 45 мг). Смертельная доза: 10,0.

При злоупотреблении кофеином возникает зависимость – «теизм ».

При отравлении: шум в ушах, головокружение, тошнота, тахикардия, тремор, увеличение АД, аритмия, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судороги.

Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, гипертония, органические поражения ССС, старческий возраст.

II. НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Ноотропные средства (от греч. noos – ум, разум и tropos – направление) – психотропные лекарственные средства, улучшающие память и умственную деятельность, а также стимулирующие процессы обучения, нарушенные раз-

личными повреждающими воздействиями. Особенности действия:

1. Избирательно влияют на мозговую ткань;

2. Улучшают функционирование мозга, не оказывая при этом существенного возбуждения ЦНС;

3. Повышают устойчивость нервных клеток к повреждающим факторам (гипоксия, интоксикации, возрастные изменения, травмы, понижение кровообращения и др.);

4. Лечебный эффект наиболее выражен в условиях патологии (умственная недостаточность, органические поражения головного мозга);

5. Лечебный эффект развивается только при курсовом приеме (не менее 3-4 недель).

Фармакологические эффекты:

Улучшается функционирование головного мозга: активизируется умственная деятельность, улучшается память, мышление, способность к обучению, улучшаются психические функции.

Механизм действия:

Из-за неоднородности группы механизм действия неодинаков, хотя имеется ряд общих черт:

1) Препараты не оказывают прямого действия на рецепторы (за исключением производных ГАМК), но улучшают эффективность многих нейромедиаторов, влияя на различные звенья передачи нервного импульса;

2) Улучшают энергетический и пластический обмен в разных тканях, включая ЦНС и периферические органы (стимулируют утилизацию глюкозы мозгом, синтез АТФ, РНК, белков, фосфолипидов мембран);

3) Улучшают кровообращение и микроциркуляцию в ЦНС и внутренних органах (миокард, печень, почки).

Применение:

1. У здоровых лиц после истощающих психоэмоциональных и физических нагрузок, при астении, синдроме хронической усталости;

2. В качестве восстановительного лечения и в процессе реабилитации при черепно-мозговых травмах, инсультах, нейроинфекциях, интоксикациях нейротропными препаратами, ядами, в абстинентном периоде у больных наркоманией и алкоголизмом;

3. В геронтологии для профилактики нарушений мышления и памяти, старческой деменции и болезни Альцгеймера;

4. В педиатрии для лечения умственной отсталости лёгкой и средней степени, трудности обучения, задержке речи, нарушении поведения, трудности воспитания.

Препараты назначаются внутрь длительными курсами от 4-х недель до нескольких месяцев и более. В острых ситуациях используют парентеральное введение.

Ноотропные препараты могут иметь различное химическое строение.

Классификация:

1. Ноотропные препараты, преимущественно влияющие на когнитивные функции (память, обучаемость):

2. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром дейст-

вия (нейропротекторы)

1. Ноотропные препараты, преимущественно влияющие на когнитивные функции (память, обучаемость и др.)

1.1. Производные оксипирролидона (рацетамы)

ЛУЦЕТАМ ,НООТРОПИЛ (МНН: ПИРАЦЕТАМ)

Циклический аналог ГАМК. Форма выпуска: таблетки.

Комбинированный препарат: ФЕЗАМ (Пирацетам + Циннаризин – вазодилататор сосудов головного мозга).

Основное применение: недостаточность мозгового кровообращения. Форма выпуска: капсулы.

1.2. Холинергические вещества ГЛИАТИЛИН (МНН: ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТ)

Холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС. Высвобождение холина из активного вещества происходит в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина. Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов. Т.о. ацетилхолин улучшает передачу нервных импульсов, а глицерофосфат участвует в синтезе мембранного фосфолипида, в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.

Форма выпуска: капсулы, раствор для инъекций. 1.3. Нейропептиды

ЦЕРЕБРОЛИЗИН (МНН), КОРТЕКСИН, НООПЕПТ , СЕМАКС ,

ДЕЛЬТАРАН

Являются концентратами мозгового вещества крупного рогатого скота (кортексин) или свиньи (церебролизин), аналогами естественных пептидов организма (семакс, ноопепт, дельтаран).

Форма выпуска: ампулы (церебролизин, кортексин), таблетки (ноопепт), назальные капли (семакс, дельтаран).

1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот АКАТИНОЛ (МНН: МЕМАНТИН)

Антагонист глутаматных рецепторов. Применяется для лечения абстиненции и хронического алкоголизма.

Форма выпуска: таблетки.

ГЛИЦИН (МНН)

Аминокислота. Является центральным нейромедиатором тормозного типа. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга. Оказывает седативное действие.

Форма выпуска: таблетки сублингвальные.

2. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром действия – когнитивные функции, процессы мозгового кровообращения и

др. («Нейропротекторы»)

2.1. Активаторы метаболизма мозга

АКТОВЕГИН

Препарат, полученный из крови телят. Антигипоксант при метаболиче-

ских и сосудистых нарушениях головного мозга. Форма выпуска: таблетки, драже, ампулы.

2.2. Антиоксиданты

МЕКСИДОЛ

Антиоксидант. Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

2.3. Вещества, влияющие на ГАМК

АМИНАЛОН

ПИКАМИЛОН

ФЕНОТРОПИЛ (МНН: ФОНТУРАЦЕТАМ)

В эту группу также можно отнести ПИРАЦЕТАМ (МНН)

По своей структуре синтетические аналоги или комбинированные молекулы с ГАМК.

Фенотропил обладает сильным и продолжительным эффектом. Не рекомендуется назначать детям и после 15 часов.

Фенибут также оказывает противотревожное действие, улучшает сон. Форма выпуска: таблетки, ампулы (пикамилон).

2.4. Церебральные вазодилататоры КАВИНТОН (МНН: ВИНПОЦЕТИН)

Непосредственно влияет на обмен веществ в тканях мозга. Улучшает мозговое кровообращение, оказывает сосудорасширяющее, нейропротективное, антиагрегационное, антигипоксическое действия. Избирательно усиливает мозговой кровоток и микроциркуляцию, улучшает снабжение мозга кислородом.

Форма выпуска: таблетки, ампулы.

2.5. Препараты растительного происхождения

МЕМОПЛАНТ

Все препараты получены из растения Гинкго двулопастного (Ginkgo biloba) и содержат его экстракт.

Форма выпуска: таблетки.

2.6. Аналоги витаминов ЭНЦЕФАБОЛ (МНН: ПИРИТИНОЛ) Производное витамина В6 .

Форма выпуска: таблетки.

ПАНТОГАМ (МНН: ГОПАНТЕНОВАЯ КИСЛОТА) Аналог витамина В15 и ГАМК.

Форма выпуска: таблетки.

III. АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Депрессия – болезненное состояние, характеризующееся отрицательными эмоциями, подавленностью, апатией, тоскливым настроением, чувством вины, безнадёжностью, снижением психической активности в сочетании с двигательными расстройствами. Имеются нарушения в работе внутренних органов (поте-

ря аппетита, истощение, запоры, брадикардия и др.).

По данным ВОЗ 5% населения страдают депрессией, а у 10% – возникает в какой-то период жизни.

Различают:

а) «экзогенные» депрессии – в основе которых лежат тяжёлые психические травмы (смерть близкого человека, психическое переутомление, злоупотребление психотропными средствами и др.);

б) «эндогенные» депрессии – депрессивный компонент это часть психического заболевания (маниакально–депрессивный психоз, шизофрения, депрессии старческие, посттравматические).

Механизмы формирования депрессии до конца не выяснены. Но известно, что при депрессиях уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов: серотонина (медиатор настроения), норадреналина и в меньшей степени дофамина и АЦХ.

Антидепрессанты – лекарственные средства, уменьшающие проявление депрессии. Способствуют восстановлению настроения, исчезает тоска, чувство безнадёжности, суицидальные мысли, улучшается и ускоряется мышление и т.д.

Фармакологические эффекты:

1) Тимолептический эффект – способность повышать и восстанавливать болезненно сниженное настроение.

2) Тимоэректический эффект – активация психической и моторной деятельности.

3) Седативный эффект – устранение отрицательных эмоций, тревоги, страха и беспокойства.

4) Обезболивающее действие и способность потенцировать аналге-

зию.

У некоторых препаратов может присутствовать и стимулирующее и седативное действие («сбалансированный» эффект).

Механизм действия: связан с накоплением в тканях мозга серотонина и норадреналина различными путями.

Классификация (по механизму действия): 1. Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО) 2. Ингибиторы обратного захвата (ИОЗ)

3. Атипичные антидепрессанты

4. Препараты зверобоя В практическом отношении важно подразделение антидепрессантов на

препараты преимущественно седативного, стимулирующего и сбалансированного действия.

К группе:

– антидепрессантов седативного действия («тимолептики») относят амитриптилин, леривон, азафен, триттико;

– антидепрессантов-стимуляторов («тимоэректики») относят аурорикс, флуоксетин, циталопрам;

– к антидепрессантам со сбалансированным действием (универсальные) относят имипрамин, мапротилин, пиразидол, тианептин, пароксетин, сертралин.

Пиразидол влияет не только на симптомы депрессии, но оказывает также ноотропное действие, улучшает когнитивные (познавательные) функции.

1. Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО)

МАО-фермент, разрушающий в нервных окончаниях серотонин, норадреналин, дофамин (в пресинаптической мембране). Ингибиторы МАО предотвращают разрушение медиаторов и способствуют их накоплению в синапсе, увеличивают выход медиатора под влиянием нервного импульса, усиливают передачу импульса от нейрона к нейрону.

Различают два типа фермента:

МАО-А инактивирует серотонин, норадреналин и мало дофамин. МАО-В инактивирует главным образом дофамин.ПИРАЗИДОЛ (МНН: ПИРЛИНДОЛ)

АУРОРИКС (МНН: МОКЛОБЕМИД)

Оказывают избирательное и обратимое действие на МАО-А. Отличаются высокой антидепрессивной активностью, хорошо переносятся.

2. Ингибиторы обратного захвата (ИОЗ)

Первое поколение (неизбирательного действия):

Большинство препаратов этой группы имеют в своём строении три цикла и называются «трициклические антидепрессанты ».

Данные вещества уменьшают обратный захват серотонина, норадреналина и в меньшей степени дофамина, пресинаптическими окончаниями. Нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели и оказывают более выраженное влияние на постсинаптические рецепторы. Наибольшее значение имеет активизация работы серотониновых синапсов.

МЕЛИПРАМИН (МНН: ИМИПРАМИН)

АМИТРИПТИЛИН (МНН)

АЗАФЕН (МНН: ПИПОФЕЗИН)Форма выпуска: таблетки, драже.

Имипрамин – дополнительно стимулирующий эффект (слабый). Амитриптилии, азафен – дополнительно седативное действие. Имипрамин и амитриптилин оказывают М-ХЛ действие в ЦНС и на периферии.

Побочные действия: сухость во рту, запоры, тремор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, головные боли, ортостатическая гипотензия, нарушение сна, отрицательное влияние на миокард.

Обладают тератогенной активностью, снижают либидо, ослабление эрекции, задержка эякуляции (характерно для амитриптилина, имипрамина и мапротилина).

Азафен не обладает М-ХЛ действием, но по активности уступает другим средствам.

«Тетрациклические антидепрессанты»

ЛЕРИВОН (МНН: МИАНСЕРИН)МАПРОТИЛИН (МНН: ЛЮДИОМИЛ)

Обладают противотревожным и психоседативным влияниями, слабо блокируют М-ХР, α-АР и Н1 -ГР.

Второе поколение (Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – СИОЗС)

По активности они не превосходят 1-е поколение, но оказывают более избирательное действие и селективно ингибируют только обратный захват серотонина, не влияя на функцию других медиаторов.

Они реже вызывают побочные эффекты и лучше переносятся больными. ПРОЗАК (МНН: ФЛУОКСЕТИН)

ПАКСИЛ (МНН: ПАРОКСЕТИН)ЗОЛОФТ (МНН: СЕРТРАЛИН)

ЦИТАЛОПРАМ (МНН)

Нужно знать, что увеличение селективности обратного захвата по отношению к одному из нейромедиаторов, не всегда приводит к усилению антидепрессивной активности.

3. Атипичные антидепрессанты

«Атипичными» антидепрессантами называют препараты имеющие не классические механизмы действия – ингибирование МАО или ингибирование ОЗ серотонина/норадреналина, а способные влиять на постсинаптические серотониновые рецепторы с целью улучшения взаимодействия серотонина с рецептором.

ТРИТТИКО (МНН: ТРАЗОДОН)

Механизм действия : связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.

Вызывает усиление эректильной функции, применяется для лечения импотенции, даже не связанной с депрессией.

К «атипичным» антидепрессантам также относят: АЗАФЕН (МНН: ПИПОФЕЗИН),МАПРОТИЛИН (МНН: ЛЮДИОМИЛ),ЛЕРИВОН (МНН: МИАНСЕРИН), т.к. помимо действия на обратный захват оказывают влияние на постсинаптические серотониновые рецепторы.

КОАКСИЛ (МНН: ТИАНЕПТИН)

Механизм действия: стимулирует обратный захват серотонина пресинаптическими окончаниями. Не оказывает влияние на другие нейромедиаторные системы.

4. Препараты зверобоя НЕГРУСТИН , ГЕЛАРИУМ ГИПЕРИКУМ (ТРАВА ЗВЕРОБОЯ)

Показания: депрессивные (легкой и средней степени тяжести) расстройства, состояния тревоги и страха, психовегетативные расстройства, в т.ч. в комплексной терапии.

По механизму действия являются ингибиторами МАО.

Побочные эффекты от препаратов зверобоя наблюдаются гораздо реже, чем от синтетических антидепрессантов, и наиболее серьезным из них считают фотосенсибилизацию (гиперицизм), проявляющуюся при нормальных дозах без клинических последствий.

Т.о. все антидепрессивные средства назначают внутрь. Выбор препарата, дозы и курса проводят индивидуально.

При депрессиях с преобладанием астенического компонента, затор-

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

СТИМУЛЯТОРЫ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

ВВЕДЕНИЕ

Стимуляторы условно подразделяются на 4 большие группы:

1. Психостимуляторы:

а) психомоторные:

Фенамин;

Сиднокарб.

б) психометаболические (ноотропы):

Ноотропил (пирацетам);

Церебролизин;

Гамалон и др.

2. Аналептики:

а) прямого действия:

Бемегрид;

Этимизол и др.

б) рефлекторного действия:

Цититон и др.

в) смешанного действия:

Кордиамин и др.

3. Стимуляторы спинного мозга:

Стрихнин;

Секуренин и др.

4. Общетонизирующие средства (адаптогены):

а) растительного происхождения:

Препараты женьшеня, элеутерококка, аралии, золотого корня, маральего корня, бальзам Биттнера и др.

б) животного происхождения:

Пантокрин и др.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ И НООТРОПЫ

Психостимуляторы . Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики).

В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.

Классификация психостимуляторов .

1) Средства, действующие непосредственно на ЦНС:

а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксантиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, меридол и др.);

б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (кора<зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);

в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).

2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, вератрум, никотин).

Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.

Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1 % р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.

Механизм действия связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.

Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.

Фармакологические эффекты. Влияние на ЦНС . Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.

Влияние на сердечнососудистую систему. Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.

Гладкая мускулатура . Фенамин повышает тонус сфинктора мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).

Побочные реакции . Нежелательным эффектом является стимуляция симпатического отдела нервной системы (тахикардия, беспокойство, головная боль, тремор, возбуждение, спутанность сознания, параноидный психоз, приступы стенокардии).

Препарат вызывает лекарственную зависимость, в основном психическую, кумулирует. Может развиваться толерантность.

Показания к применению:

1) невротические субдепрессии;

2) при нарколепсии, при каталепсии, для предупреждения патологической сонливости (нарколепсии);

3) ожирение;

4) как аналептик при отравлениях наркотическими анальгетиками.

Аналогичным фенамину средством является по влиянию на ЦНС пиридрол и меридол. У них нет нежелательных периферических адреномиметических эффектов.

Помимо фенамина, к группе фенилалкилсинднониминов относится также активное психостмулирующее средство сиднокарб (мезокарб). Это оригинальный отечественный препарат, несколько отличающийся по химическому строению от фенамина. В клиниках России в настоящее время сиднокарб является основным психостимулятором. По сравнению с фенамином он значительно менее токсичен и не проявляет выраженного периферического симпатомиметического влияния. Психостимулирующий эффект развивается постепенно, но он более длителен, не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Как правило, отсутствуют тахикардия и резкое повышение АД. После действия препарата больной не испытывает общей слабости и сонливости. Препарат используют при разных видах астений, протекающих с заторможенностью и вялостью, с апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью. психостимулятор ноотроп аналептическое общетонизирующие

Препарат применяют как психостимулятор при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга, при некоторых формах психозов.

Кроме того, сиднокарб используют для купирования астенических проявлений после применения нейролептиков, транквилизаторов, а также при лечении больных с алкоголизмом (купирование астеноневротических реакций в период "отнятия алкоголя", для снижения явления абстиненции).

Сиднокарб применяют также при лечении детей с олигофренией, сопровождающейся адинамией, аспонтанностью, вялостью, заторможенностью, астенией.

Побочные эффекты. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство, снижение аппетита. У больных с психозами возможно усиление бреда и галлюцинаций. Иногда отмечается умеренный подъем АД.

Препарат выпускается в таблетках по 0, 005; 0, 01; 0, 025.

Промышленностью также производится комбинированный препарат Сидноглутон, содержащий по 0, 025 сиднокарба и 0, 1 глутаминовой кислоты. Последняя потенцирует психостимулирующий эффект сиднокарба.

КСАНТИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ И КОФЕИН

К средствам, стимулирующим преимущественно кору головного мозга, относятся и ксантиновые алкалоиды (производные пурина; металксантины), типичным представителем которых является кофеин.

Ксантиновые алкалоиды обнаружены в нескольких растениях, произрастающих во всем мире. В этих растениях найдены три естественных ксантиновых алкалоида: кофеин, теобромин, теофиллин, представляющие собой пуриновые основания. При нагревании с азотной кислотой они образуют желтый осадок, откуда и произошел термин ксантины (греч. - xanthos - желтый). Кофеин содержится в листьях чая (Thea sinensis - 2 %), в семенах кофе (Coffea arabica - 1-2 %), в семенах какао (Theobroma acuminata) и др.

Фармакологические эффекты . Наиболее выраженное действие на ЦНС оказывает кофеин, за ним следует теофиллин и теобромин. Влияние кофеина на высшую нервную деятельность зависит от дозы и типа нервной системы. В малых дозах кофеин повышает активность коры, в больших - угнетает ее. В небольших дозах он способствует ускорению процесса мышления и делает его более четким, вносит ясность в ход мыслей, снижает сонливость, усталость и придает способность выполнять интеллектуально сложные задачи. Он уменьшает время реакции, повышает моторную активность и закрепляет условные рефлексы. Эти эффекты можно наблюдать после 1-2 чашек кофе. В одной чашке содержится около 1500 мг кофеина.

Более высокие дозы вызывают повышенную возбудимость, спутанность мыслей, бессонницу, головную боль, тремор. Теофиллин в больших дозах может вызвать даже судороги.

Продолговатый мозг . Высокие дозы прямо стимулируют дыхательный, сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Это ведет к усилению дыхания (учащение и углубление), повышению АД, тахикардии. Правда, в больших дозах возникает тахикардия и аритмии, то есть преобладает его периферическое действие (повышается сердечный выброс).

Спинной мозг . Очень большие дозы повышают рефлекторную возбудимость спинного мозга и могут вести к клоническим судорогам.

Кровеносные сосуды . На кровеносные сосуды ксантины действуют миотропно, но это сосудорасширяющееся действие кратковременно. Его нельзя использовать для лечения заболеваний периферических сосудов.

Ксантины оказывают неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Последнее помогает при мигрени. Кофеин обладает слабым миотропным спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (бронхи, желчные пути). Это имеет большое значение для клиники. Давно известно, что теофиллин устраняет бронхоспазм при анафилактическом шоке, стимулирует скелетные мышцы, повышает в них метаболизм, устраняет их утомление.

Кофеин повышает основной обмен. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Повышает липолиз, освобождает адреналин из мозгового слоя надпочечников.

Диурез . Ксантины повышают диурез. Самым сильным в этом плане является теофиллин, затем теобромин и кофеин.

Ксантины увеличивают объём, кислотность и содержание пепсина в желудочном соке.

Механизм действия связан с двумя направлениями:

1) ксантины ингибируют циклическую нуклеотидфосфодиэстеразу и предупреждают переход цАМФ в 5-АМФ;

2) вызывают изменения распределения кальция на уровне внутриклеточных процессов.

Побочные реакции:

1) Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.

2) Ксантины ротивопоказаны больным язвенной болезнью и гастритом.

3) К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно.

Показания к применению . Для стимуляции психической деятельности. При утомлении, при наличии симптомов астении, при мигрени, гипотензии. При рассеянности, нарушении внимания, истощаемости.

Кофеин входит в состав многих комбинированных препаратов с ненаркотическими и наркотическими анальгетиками: цитрамон, панадол экстра, солпадеин, а также с алкалоидами спорыньи - препарат кофетамин.

НООТРОПЫ, НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Термин образован от греческого - noos - мышление, tropos - стремление, сродство. Средства, оказывающие специальное влияние на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие память, обучение, улучшающие умственную деятельность.

Улучшение психической, умственной деятельности является основным эффектом данной группы средств. Проявляется это при умственной недостаточности, связанной с органическими поражениями головного мозга.

Механизмы действия ноотропных средств на нейрофизиологическом уровне: влияние на трансканальный и другие виды полисинаптически вызванных потенциалов, регистрируемых на ЭЭГ.

Направленность действия ноотропных препаратов свидетельствует об их выраженном влиянии на интегративную деятельность мозга и процессы передачи информации в мозге. Вероятно, под действием ноотропов наступает настройка по тетта-ритму различных образований мозга и процессов передачи информации в мозге. В основе способности ноотропных средств улучшать процессы обучения и памяти лежит процесс повышения уровня пространственной синхронизации биопотенциалов мозга.

Следует отметить, что на высшую нервную систему здоровых животных и психику здорового человека эти препараты не влияют. Они в норме не изменяют многие поведенческие реакции, условные рефлексы, биоэлектрическую активность головного мозга, двигательную активность.

В основе фармакотерапевтического действия ноотропов на молекулярном уровне в условиях патологии лежит благоприятное влияние на нейрометаболизм и энергетику мозга. Поэтому данную группу препаратов называют также психометаболическими стимуляторами. Основные ноотропные средства, применяемые в практике, имитируют метаболические эффекты - аминомасляной кислоты (ГАМК).

Первый препарат, синтезированный за рубежом в конце 60-х годов в исследовательской лаборатории фирмы UCB (Бельгия) был назван НООТРОПИЛ. В нашей стране есть аналог - ПИРАЦЕТАМ (Piracetamum; в табл. по 0, 2; в амп. 20 % раствора по 5 мл; капсулы - 0, 4). Является классическим ноотропным средством, поэтому используется врачами различных специальностей наиболее часто.

Фармакологические эффекты . Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Ноотропы улучшают метаболизм клеток мозга и, прежде всего метаболизм в них глюкозы, кислорода, повышают устойчивость клеток к гипоксии, улучшают кровоснабжение головного мозга, связь между полушариями. Ноотропы повышают память, снижают утомляемость. Но эффекты проявляются постепенно, не сразу после приема. Пирацетам обладает противосудорожной активностью, а в последние годы описаны также его иммуномодулирующие эффекты, иммунопотенциирующее влияние.

Показания к применению:

При состояниях после сотрясения мозга;

У детей умственно отсталых, с различной степенью олигофрении; у детей с нарушением памяти, внимания, речи;

Старикам, лицам пожилого возраста, в гериатрии для улучшения памяти, настроения;

При хроническом лечение наркоманов, алкоголиков;

У больных после инсульта;

Ноотропы показаны при энурезе у детей младшего возраста.

Кроме того, назначают для потенцирования эффектов иммуностимуляторов.

Аминалон - препарат ГАМК. Получают синтетическим путем. ГАМК - тормозной медиатор, играющий важную роль в обменных процессах нервной ткани. Препарат стимулирует тканевое дыхание, активирует ферменты цикла Кребса, улучшает утилизацию нейронами глюкозы.

Показания к применению: сосудистые заболевания головного мозга, умственная отсталость у детей.

Побочные эффекты ноотропов: стимуляция мозга может привести к раздражительности, нарушению сна, насроения, беспокойства у детей, повышению АД, сексуальной возбудимости. Поэтому их используют курсами (по 2-3 недели).

В последние годы группа ноотропных средств существенно расширилась. Это и венгерский препарат Кавинтон (Gedeon Rihter), церебролизин и т. д.

Кавинтон (табл. по 0, 005; амп. 0, 5 % раствора по 2 мл). Этиловый эфир аповинкаминовой кислоты (препарат алкалоида барвинка малого).

Кавинтон оказывает следующие эффекты:

1) расширяет сосуды мозга;

2) усиливает мозговой кровоток, улучшает кровоснабжение мозга кислородом;

3) улучшает утилизацию глюкозы нейронами, способствует накоплению цАМФ, АТФ;

4) снижает агрегацию тромбоцитов;

5) повышает содержание катехоламинов в ЦНС.

Применяется прежде всего в неврологии при:

1) неврологических и психических расстройствах, связанных с нарушениями мозгового кровообращения (инсульт, травма, склероз);

2) расстройствах памяти;

3) головокружениях;

4) афазиях;

5) гипертонической энцефалопатии;

6) атеросклерозе сосудов сетчатки, т. е. в офтальмологиии и т. п.;

7) понижении слуха токсического генеза.

АНАЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (АНАЛЕПТИКИ)

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга - сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используются при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты непосредственно, прямо активирующие (оживляющие) дыхательный центр:

Бемегрид;

Этимизол.

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

Цититон;

Лобелин.

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием:

Кордиамин;

Камфора;

Коразол;

Углекислота.

Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5 % раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

Этимизол (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1 % раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное действие.

Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты : тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7 %) и кислорода (93-95 %). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используется препарат кордиамин - неогаленовый препарат (выписывается как официальный, но представляющий собой 25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях.

ПРЕПАРАТЫ, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРИЕМУЩЕСТВЕННО ФУНКЦИИ СПИННОГО МОЗГА

В данной группе, по-существу используются два препарата: стрихнин и секуринин.

Стрихнин (Strichninum; порошок; в амп. по 1 мл 0, 1 % раствора) представляет собой главный алколоид семян чилибухи (рвотного ореха).

В медицинской практике применяют азотнокислую соль - стрихнина нитрат.

Кроме стрихнина применяют также экстракт чилибухи сухой и настойку чилибухи.

Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и, в первую очередь, повышают рефлекторную возбудимость. Рефлекторные реакции больного становятся более генерализованными. Стрихнин улучшает деятельность органов чувств (зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, миокард.

Применяют препараты стрихнина как тонизирующие средства при общем снижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни. ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата, при парезах и параличах (дифтерийного происхождения, например), при атонии желудка.

Побочные эффекты возникают при передозировке и проявляются напряжением групп мышц (мимических, затылочных), затруднением дыхания, судорогами.

Препарат секуринин, получаемый из травы секуренеги, по характеру действия схож со стрихнином, но менее активен (в 10 раз). Используют при астенических состояниях, парезах и параличах, при гипо- и астенической форме неврастении, при импотенции на почве функциональных расстройств.

ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДАПТОГЕНЫ)

Препараты данной группы по происхождению можно разделить на средства растительной и животной природы. Чаще используются средства растительного происхождения, а именно различные галеновые препараты растений (экстракты корня женьшеня, экстракты левзеи, родиолы розовой или золотого корня, элеутерококка, настойки заманихи, лимонника, шлемника забайкальского, аралии). Из средств животного происхождения можно назвать препарат пантокрин, получаемый из пантов северного оленя, и выпускаемый как неогаленовый препарат для перорального (в каплях), так и парентерального введения.

Фармакологическое действие этих средств обусловлено содержанием в них салониновых гликозидов-гинсеноидов, эфирных масел, стеролов, пептидов и минералов. Указанные биологически активные вещества привносят стимулирующее влияние на ЦНС, повышают работоспособность, регулируют работу желез внутренней секреции, умеренно снижают артериальное давление, уровень атерогенных липидов (холестерина) и глюкозы в крови, активируют деятельность надпочечников.

Использование данных средств приводит к снижению заболеваемости ОРЗ, повышению резистентности больного к вирусной и другой инфекции, улучшению самочувствия и аппетита.

Данные препараты показаны при психическом и физическом перенапряжении в период реконвалесценции после длительных и тяжелых заболеваний, в частности, инфекционной природы (дизентерия, брюшнотифозная и вирусная инфекции и пр.). Препараты назначаются также онкологическим больным в реабилитационном периоде, после курсов химиотерапии и лучевых нагрузок.

Как правило, препараты назначают длительно, в течение 1-2 месяцев. Прием адаптогенов целесообразен утром, после завтрака. Назначение этих средств во второй половине дня не показано, т. к. возможно нарушение сна в виде затруднения засыпания. У отдельных лиц возможно проявление повышенной чувствительности к определенным препаратам.

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Механизм передачи информации в вегетативной нервной системе. Лекарственные средства и фармакологические вещества, вызывающие в центральной нервной системе определенные эффекты: адренергические, антиадренергические, холинергические, холинолитические.

контрольная работа , добавлен 19.08.2009


Классификация средств, влияющих на деятельность Центральной Нервной Системы человека, их разновидности и характер действия. Средства, угнетающие ЦНС: алкоголь и снотворное. Влияние этанола на печень. Механизм действия тетурама, преимущества и недостатки.

презентация , добавлен 07.10.2013


Электрический компонент возбуждения нервных и большинства мышечных клеток. Классическое исследование параметров и механизма потенциала действия центральной нервной системы. Функции продолговатого мозга и варолиевого моста. Основные болевые системы.

реферат , добавлен 02.05.2009


Классификация психотропных препаратов стимулирующего действия. Основные клинические эффекты психостимуляторов, показания для их применения. Характеристика, классификация и применение антидепрессантов, аналептиков, общетонизирующих и ноотропных препаратов.

презентация , добавлен 02.04.2015


Характерные свойства ноотропов, проявления их действия на организм и описание препаратов этой группы. Механизм действия психостимуляторов и свойства кофеина. Достоинства, недостатки и лекарственное взаимодействие пирацетама, нейроаминокислот, пиритинола.

реферат , добавлен 25.11.2011


Методы исследования функции центральной нервной системы. Рефлексы человека, имеющие клиническое значение. Рефлекторный тонус скелетных мышц (опыт Бронджиста). Влияние лабиринтов на тонус мускулатуры. Роль отделов ЦНС в формировании мышечного тонуса.

методичка , добавлен 07.02.2013


Общая характеристика болезней сердечно-сосудистой системы. Фармакологические группы лекарственных средств. Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты. Показания и режим дозирования. Побочные эффекты и противопоказания к назначению.

курсовая работа , добавлен 14.06.2015


Основные вопросы физиологии центральной нервной системы и высшей нервной деятельности в научном плане. Роль механизмов работы мозга, лежащих в основе поведения. Значение знаний по анатомии и физиологии ЦНС для практических психологов, врачей и педагогов.

реферат , добавлен 05.10.2010


Механизм действия, центральные и периферические эффекты, фармакологические свойства, фармокинетика амфетамина, мезокарба, кофеина. Противопоказания к их применению. Специфическое активирующее влияние ноотропных средств на интегративные функции мозга.

презентация , добавлен 25.10.2014


Гидразид изоникотиновой кислоты. Побочные действия веществ изониазида, стрептомицина, пиразинамида, этамбутола гидрохлорида, рифамицина со стороны нервной системы и органов чувств, сердечно-сосудистой системы и крови, органов ЖКТ, мочеполовой системы.

Стимуляторы (психостимуляторы) – термин, который включает многие лекарства, в том числе, средства, которые увеличивают активность организма, вещества, которые улучшают настроение и бодрят, или препараты, которые оказывают симпатомиметическое действие. Стимуляторы широко используются во всем мире как лекарственные средства, отпускаемые по рецепту, а также без рецепта (легально или нелегально) в качестве препаратов для повышения спортивной эффективности или как рекреационные наркотики. Наиболее часто выписываемыми стимуляторами в 2013 году были лизексамфетамин, и . По оценкам, доля населения, злоупотребляющая стимуляторами амфетаминового ряда (например, амфетамином, и т. д.) и , составляет от 0,8% до 2,1% .

Эффекты

Кратковременные

Стимуляторы в терапевтических дозах, например, применяемых при , повышают способность фокусироваться, бодрость, общительность, либидо и могут повышать настроение. Однако, в более высоких дозах, стимуляторы могут фактически уменьшать способность фокусироваться, принцип Закона Йеркса-Додсона. В более высоких дозах, стимуляторы также могут вызывать , энергию и снижать потребность во сне. Многие, но не все, стимуляторы, имеют эргогенные эффекты. Наркотики, такие как , псевдоэфедрин, и , имеют хорошо документированные эргогенные эффекты, тогда как имеет противоположный эффект. Усиление нейрокогнитивных функций при помощи стимуляторов, в частности, модафинила, амфетамина и метилфенидата, были зарегистрированы у здоровых подростков, и это широко распространенная причина использования стимуляторов среди потребителей запрещенных наркотиков, особенно среди студентов. В некоторых случаях, может возникнуть психиатрический феномен, такой как стимуляторный психоз, паранойя и суицидальные мысли. Сообщалось, что острая токсичность связана с убийствами, паранойей, агрессивным поведением, двигательной дисфункцией и бессмысленным манипулированием предметами. Жестокое и агрессивное поведение, связанное с острой токсичностью стимуляторов, может быть частично вызвано паранойей. Большинство препаратов, классифицируемых как стимуляторы, являются симпатомиметиками, то есть, они стимулируют симпатический отдел вегетативной нервной, что приводит к таким эффектам, как мидриаз, повышенная частота сердечных сокращений, увеличению артериального давления, частоты дыхания и температуры тела. Когда эти изменения становятся патологическими, их называют аритмией, гипертонией и гипертермией. Они могут приводить к рабдомиолизу, инсульту, остановке сердца или судорогам. Однако, учитывая сложность механизмов, которые лежат в основе этих потенциально фатальных исходов острой токсичности стимуляторов, невозможно определить, какая доза может быть смертельной.

Хроническое воздействие

Оценка воздействия стимуляторов является актуальной, учитывая, что большая часть населения в настоящее время принимает стимуляторы. Систематический обзор сердечно-сосудистых эффектов рецептурных стимуляторов не обнаружил никакой связи этих эффектов с использованием стимуляторов у детей, но обнаружил корреляцию между использованием рецептурных стимуляторов и ишемическими сердечными приступами . Обзор за четырехлетний период показал, что наблюдалось мало отрицательных эффектов приема стимуляторов, но подчеркнул необходимость долгосрочных исследований. Обзор продолжительного периода применения стимуляторов по рецепту у пациентов с СДВГ показал, что сердечно-сосудистые побочные эффекты были ограничены только временным повышением артериального давления. Инициирование приема стимуляторов у пациентов с СДВГ в раннем детстве, по-видимому, приносит пользу во взрослой жизни в отношении социального и когнитивного функционирования и представляется относительно безопасным. Злоупотребление стимуляторами, отпускаемыми по рецепту (не следуя инструкциям врача) или нелегальными стимуляторами связано с множеством рисков для здоровья. Злоупотребление кокаином, в зависимости от пути введения, увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний, инсульта и сепсиса . Некоторые эффекты стимуляторов зависят от пути введения, при этом внутривенное введение связано с передачей многих заболеваний, таких как гепатит С, ВИЧ / СПИД, и потенциальными проблемами со здоровьем, такими как инфекции, тромбоз или псевдоаневризм, в то время как ингаляция (вдыхание) может быть связана с увеличением риска инфекций нижних дыхательных путей, рака легких и патологического ограничения лёгочной ткани. Кокаин также может увеличивать риск развития аутоиммунных заболеваний и повреждать носовой хрящ. Злоупотребление метамфетамином вызывает сходные эффекты, а также выраженную дегенерацию дофаминергических нейронов, что приводит к повышенному риску .

Медицинское использование

Стимуляторы используются в медицине для лечения многих заболеваний, включая ожирение, нарушения сна, расстройства настроения, расстройства импульсного контроля, астму, заложенность носа, а также используются в качестве анестетиков. Препараты, используемые для лечения ожирения, называются аноректиками и обычно включают препараты, которые входят в общее определение стимулятора, но в этом классе существуют и другие препараты, такие как антагонисты рецептора CB1. Лекарства, используемые для лечения расстройств сна, таких как чрезмерная дневная сонливость, называются евгероиками, и включают такие стимуляторы, как . Стимуляторы используются при расстройствах импульсного контроля, таких как СДВГ, и, помимо одобренных показаний, при расстройствах настроения, таких как клиническая депрессия, для увеличения энергии, внимания и повышения настроения. Стимуляторы, такие как , теофиллин и сальбутамол, перорально используются для лечения астмы, но вдыхаемые адренергические препараты теперь предпочтительнее из-за менее системных побочных эффектов. Псевдоэфедрин используется для облегчения заложенности носа или пазух, вызванных простудой, синуситом, сенной лихорадкой и другими респираторными аллергиями; он также используется для облегчения застоя в ухе, вызванного воспалением или инфекцией уха.

Химия

Классификация стимуляторов является затруднительной, из-за большого количества классов этих веществ, и того факта, что они могут принадлежать к нескольким классам; например, экстази можно классифицировать как замещенный метилендиоксифенэтиламин, замещенный амфетамин и, следовательно, замещенный фенэтиламин. Основные классы стимуляторов включают фенэтиламины и их дочерние классы, замещенные амфетамины.

Амфетамины

Замещенные амфетамины представляют собой класс соединений, основанных на амфетаминовой структуре. Они включают все производные соединения, которые образуются путем замены одного или нескольких атомов водорода в структуре ядра амфетамина заместителями. Примерами замещенных амфетаминов включают сам амфетамин, метамфетамин, эфедрин, катинон, фентермин, мефентермин, бупропион, метоксифенамин селегилин, амфепрамон, пировалерон, MDMA (экстази) и DOM (STP). Многие вещества из этого класса действуют, в основном, путем активации следового аминсодержащего рецептора 1 (TAAR1), что, в свою очередь, вызывает ингибирование обратного захвата и отток или высвобождение дофамина, норадреналина и серотонина. Дополнительным механизмом действия некоторых замещенных амфетаминов является высвобождение везикулярных хранилищ моноаминовых нейротрансмиттеров через VMAT2, что увеличивает концентрацию этих нейротрансмиттеров в цитозоле или внутриклеточной жидкости пресинаптического нейрона. Стимуляторы амфетаминового типа часто используются благодаря их терапевтическому эффекту. Врачи иногда назначают амфетамин для лечения клинической депрессии, когда пациенты плохо реагируют на традиционные препараты СИОЗС, но доказательства, подтверждающие такое использование, являются слабыми / смешанными. Примечательно, что два недавних крупных исследования фазы III лиздексамфетамина (пролекарства к амфетамину) в качестве дополнения к СИОЗС или СИОЗН при лечении основного депрессивного расстройства не показали никакой дополнительной пользы по сравнению с плацебо в эффективности. Многочисленные исследования продемонстрировали эффективность таких препаратов, как Adderall (смесь солей амфетамина и декстроамфетамина), для контроля симптомов, связанных с СДВГ. Из-за их доступности и быстродействующих эффектов, замещенные амфетамины являются основными кандидатами на злоупотребление .

Аналоги кокаина

Были созданы сотни аналогов кокаина, причем все они обычно содержат бензилокси, соединенный с 3 углеродом тропана. Различные модификации включают замещения на бензольном кольце, а также добавления или замены вместо нормального карбоксилата на углероде тропана 2. Также были разработаны различные соединения с аналогичными кокаину отношениями структурной активности, которые технически не являются его аналогами.

Механизмы действия

Стимуляторы могут иметь самые разнообразные механизмы действия. Многие стимуляторы оказывают свое действие посредством воздействия на нейротрансмиссию моноаминов. Моноамины представляют собой класс нейротрансмиттеров, действующих в механизмах вознаграждения, мотивации, регуляции температуры и болевых ощущениях, и включают дофамин, норэпинефрин и серотонин. Стимуляторы обычно блокируют обратный захват или стимулируют отток дофамина и норадреналина, что приводит к увеличению активности их схем. Некоторые стимуляторы, особенно стимуляторы, которые обладают эмпатогенными и галлюциногенными эффектами, влияют на серотонинергическую нейротрансмиссию. Вмешательство в везикулярное хранение, активирование TAAR1 и обратное течение моноаминовых транспортеров могут играть роль в активности этих веществ. Адренергические стимуляторы, такие как эфедрин, могут действовать путем прямого связывания и активации рецепторов, с которыми обычно связываются норэпинефрин и адреналин (адренергические рецепторы), вызывая симпатомиметические эффекты. Некоторые вещества, такие как MDMA и его производные, могут уменьшать регуляторную способность путем антагонизма регуляторных предсинаптических авторецепторов. Кофеин является заметным исключением, поскольку он оказывает свое действие путем антагонизма аденозиновых рецепторов вместо прямого действия на моноамины.

Известные стимуляторы

Амфетамин

Амфетамин является мощным стимулятором центральной нервной системы (ЦНС) класса фенэтиламинов, одобренный для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и . Амфетамин был обнаружен в 1887 году и существует в виде двух энантиомеров: левоамфетамина и декстроамфетамина. Амфетамин содержит равные части энантиомеров, то есть, 50% левоамфетамина и 50% декстроамфетамина. Амфетамин также используется как эффективный усилитель физических и когнитивных функций и рекреационно как афродизиак и эйфоретик. Несмотря на то, что во многих странах амфетамин является рецептурным препаратом, несанкционированное хранение и распространение амфетамина часто контролируется из-за значительных рисков для здоровья, связанных с неконтролируемым или длительным использованием. Как следствие, амфетамин незаконно синтезируется подпольными химиками. Основываясь на конфискациях наркотика и его прекурсоров во всем мире, незаконное производство и оборот амфетамина гораздо менее распространен, чем незаконное производство и оборот метамфетамина. Первым фармацевтическим амфетамином был Benzedrine, ингалятор, используемый для лечения различных состояний. Поскольку декстро-изомер обладает более высокими стимулятивными свойствами, бензедрин постепенно прекращали выпускать, вместо этого продавая составы, содержащие полностью или в основном декстроамфетамин. В настоящее время, обычно выписывают Adderall, декстроамфетамин (например, Dexedrine) или неактивное пролекарство lisdexamfetamine (например, Vyvanse). Амфетамин, посредством активации рецептора следовых аминов, увеличивает активность биогенного амина и возбуждающего нейротрансмиттера в головном мозге, при этом, его наиболее выраженные эффекты нацелены на катехоламиновые нейротрансмиттеры норадреналин и дофамин. В терапевтических дозах, это вещество вызывает эмоциональные и когнитивные эффекты, такие как эйфория, изменение либидо, повышенное возбуждение и улучшенный когнитивный контроль. Подобным образом, это приводит к физическим эффектам, таким как снижение времени реакции, устойчивость к усталости и увеличению мышечной силы. Напротив, гораздо большие дозы амфетамина могут ухудшать когнитивную функцию и вызывать быстрое разрушение мышц. Зависимость от психоактивных веществ представляет собой серьезный риск, связанный со злоупотреблением амфетамином, но редко возникает при правильном медицинском использовании . Очень высокие дозы амфетамина могут вызывать психоз (например, бред и паранойя), что очень редко происходит при приеме терапевтических доз, даже при длительном применении. Поскольку рекреационное использование обычно намного более распространено, чем терапевтическое, рекреационное использование связано с гораздо большим риском серьезных побочных эффектов.

Кофеин

Эфедрин

Эфедрин – симпатомиметический амин, сходный по молекулярной структуре с известными препаратами фенилпропаноламин и метамфетамин, а также с важным нейротрансмиттером адреналином. Эфедрин обычно используется в качестве стимулятора, средства для подавления аппетита, для увеличения концентрации внимания и в качестве противозастойного средства, а также для лечения гипотонии, связанной с анестезией. В химическом отношении, это алкалоид с фенэтиламиновым скелетом, содержащийся в различных растениях рода Ephedra (семейство Ephedraceae). Он действует, главным образом, за счет увеличения активности норадреналина на адренергических рецепторах. Он чаще всего продается как гидрохлорид или сульфатная соль. Трава má huáng (Ephedra sinica), используемая в традиционной китайской медицине (TCM), содержит эфедрин и псевдоэфедрин в качестве основных активных компонентов. То же самое можно сказать о других растительных продуктах, содержащих экстракты других видов эфедры.

МДМА

Мефедрон

Никотин

Фенилпропаноламин

Фенилпропаноламин (PPA, Accutrim; β-гидроксиамфетамин), также известный как стереоизомеры норэфедрин и норпсевдоэфедрин, представляет собой психоактивный препарат из классов фенэтиламина и амфетамина, который используется в качестве стимулятора, противозастойного средства и аноректического вещества. Он широко используется в рецептурных и безрецептурных препаратах для лечения кашля и простуды. В ветеринарии, он используется для контроля недержания мочи у собак под торговыми названиями Propalin и Proin. В Соединенных Штатах, PPA больше не продается без рецепта из-за предполагаемого повышенного риска инсульта у молодых женщин. Однако, в нескольких странах Европы он по-прежнему доступен либо по рецепту, либо (иногда) без рецепта. В Канаде, вещество было отозвано с рынка 31 мая 2001 года. В Индии, использование PPA и его препаратов людьми было запрещено 10 февраля 2011 года.

Пропилгекседрин

Пропилгекседрин (гексагидрометамфетамин, обезин) является стимулятором, который продается без рецепта в Соединенных Штатах, как препарат от простуды Benzedrex. Препарат также использовался в качестве подавителя аппетита в Европе. Пропилгекседрин не является амфетамином, хотя он структурно подобен ему; вместо этого, он представляет собой циклоалкиламин и, следовательно, обладает стимулятивными эффектами, которые менее сильны, чем у аналогично структурированных амфетаминов, такие как метамфетамин. Потенциал злоупотребления пропилгекседрина довольно ограничен из-за его ограниченных путей введения: в Соединенных Штатах, Benzedrex доступен только как ингалянт, смешанный с маслом лаванды и ментолом. Эти ингредиенты вызывают неприятный вкус, и люди, постоянно принимающие препарат, сообщают о неприятных «ментоловых отрыжках». Было установлено, что инъекция лекарственного средства вызывает временную диплопию и дисфункцию ствола мозга.

Псевдоэфедрин

Псевдоэфедрин является симпатомиметическим препаратом классов фенэтиламина и амфетамина. Он может использоваться как противозастойное средство для носа / синуса, а также в качестве стимулятора или в качестве вещества, повышающего активное бодрствование. Гидрохлорид псевдоэфедрина и псевдоэфедрин сульфат обнаруживаются во многих безрецептурных препаратах, либо в виде единичного ингредиента, или (чаще) в комбинации с антигистаминами, гвайфенезином, декстрометорфаном и / или парацетамолом (ацетаминофеном) или другим НПВС (таким как аспирин или ибупрофен). Он также используется в качестве химического вещества-прекурсора при незаконном производстве метамфетамина.

Кат

Список стимуляторов и веществ, действующих подобно им:

Стимуляторы условно подразделяются на 4 большие группы:

1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

а) психомоторные:

Фенамин;

Сиднокарб.

б) психометаболические (ноотропы):

Ноотропил (пирацетам);

Церебролизин;

Гамалон и др.

2. АНАЛЕПТИКИ

а) прямого действия:

Бемегрид;

Этимизол и др.

б) рефлекторного действия:

Цититон и др.

в) смешанного действия:

Кордиамин и др.

3. СТИМУЛЯТОРЫ СПИННОГО МОЗГА

Стрихнин;

Секуренин и др.

4. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДАПТОГЕНЫ)

а) растительного происхождения:

Препараты женьшеня, элеутерокок

ка, аралии, золотого корня, ма

ральего корня, бальзам Биттнера и

б) животного происхождения:

Пантокрин и др.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ и НООТРОПЫ

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики).

В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ

1) Средства, действующие непосредственно на ЦНС:

а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксан

тиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, ме

ридол и др.);

б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (кора

зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);

в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).

2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, верат

рум, никотин).

Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.

Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.

Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

ВЛИЯНИЕ НА ЦНС

Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.

ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.

ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА

Фенамин повышает тонус сфинктора мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Нежелательным эффектом является стимуляция симпатического отдела нервной системы (тахикардия, беспокойство, головная боль, тремор, возбуждение, спутанность сознания, параноидный психоз, приступы стенокардии).

Препарат вызывает лекарственную зависимость, в основном психическую, кумулирует. Может развиваться толерантность.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1) невротические субдепрессии;

2) при нарколепсии, при каталепсии, для предупреждения патологической сонливости (нарколепсии);

3) ожирение;

4) как аналептик при отравлениях наркотическими анальгетиками.

Аналогичным фенамину средством является по влиянию на ЦНС пиридрол и меридол. У них нет нежелательных периферических адреномиметических эффектов.

Помимо фенамина, к группе фенилалкилсинднониминов относится также активное психостмулирующее средство сиднокарб (мезокарб). Это оригинальный отечественный препарат, несколько отличающийся по химическому строению от фенамина. В клиниках России в настоящее время сиднокарб является основным психостимулятором. По сравнению с фенамином он значительно менее токсичен и не проявляет выраженного периферического симпатомиметического влияния. Психостимулирующий эффект развивается постепенно, но он более длителен, не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Как правило, отсутствуют тахикардия и резкое повышение АД. После действия препарата больной не испытывает общей слабости и сонливости. Препарат используют при разных видах астений, протекающих с заторможенностью и вялостью, с апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью.

Препарат применяют как психостимулятор при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга, при некоторых формах психозов.

Кроме того, сиднокарб используют для купирования астенических проявлений после применения нейролептиков, транквилизаторов, а также при лечении больных с алкоголизмом (купирование астеноневротических реакций в период "отнятия алкоголя", для снижения явления абстиненции).

Сиднокарб применяют также при лечении детей с олигофренией, сопровождающейся адинамией, аспонтанностью, вялостью, заторможенностью, астенией.

Побочные эффекты. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство, снижение аппетита. У больных с психозами возможно усиление бреда и галлюцинаций. Иногда отмечается умеренный подъем АД.

Препарат выпускается в таблетках по 0, 005; 0, 01; 0, 025.

Промышленностью также производится комбинированный препарат Сидноглутон, содержащий по 0, 025 сиднокарба и 0, 1 глутаминовой кислоты. Последняя потенцирует психостимулирующий эффект сиднокарба.

К средствам, стимулирующим преимущественно кору головного мозга, относятся и КСАНТИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ (производные пурина; металксантины), типичным представителем которых является КОФЕИН.

Ксантиновые алкалоиды обнаружены в нескольких растениях, произрастающих во всем мире. В этих растениях найдены три естественных ксантиновых алкалоида: кофеин, теобромин, теофиллин, представляющие собой пуриновые основания. При нагревании с азотной кислотой они образуют желтый осадок, откуда и произошел термин ксантины (греч. - xanthos - желтый). Кофеин содержится в листьях чая (Thea sinensis - 2%), в семенах кофе (Coffea arabica - 1-2%), в семенах какао (Theobroma acuminata) и др.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее выраженное действие на ЦНС оказывает кофеин, за ним следует теофиллин и теобромин. Влияние кофеина на высшую нервную деятельность зависит от дозы и типа нервной системы. В малых дозах кофеин повышает активность коры, в больших - угнетает ее. В небольших дозах он способствует ускорению процесса мышления и делает его более четким, вносит ясность в ход мыслей, снижает сонливость, усталость и придает способность выполнять интеллектуально сложные задачи. Он уменьшает время реакции, повышает моторную активность и закрепляет условные рефлексы. Эти эффекты можно наблюдать после 1-2 чашек кофе. В одной чашке содержится около 1500 мг кофеина.

Более высокие дозы вызывают повышенную возбудимость, спутанность мыслей, бессонницу, головную боль, тремор. Теофиллин в больших дозах может вызвать даже судороги.

ПРОДОЛГОВАТЫЙ МОЗГ

Высокие дозы прямо стимулируют дыхательный, сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Это ведет к усилению дыхания (учащение и углубление), повышению АД, тахикардии. Правда, в больших дозах возникает тахикардия и аритмии, то есть преобладает его периферическое действие (повышается сердечный выброс).

СПИННОЙ МОЗГ

Очень большие дозы повышают рефлекторную возбудимость спинного мозга и могут вести к клоническим судорогам.

КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ

На кровеносные сосуды ксантины действуют миотропно, но это сосудорасширяющееся действие кратковременно. Его нельзя использовать для лечения заболеваний периферических сосудов.

Ксантины оказывают неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Последнее помогает при мигрени. Кофеин обладает слабым миотропным спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (бронхи, желчные пути). Это имеет большое значение для клиники. Давно известно, что теофиллин устраняет бронхоспазм при анафилактическом шоке, стимулирует скелетные мышцы, повышает в них метаболизм, устраняет их утомление.

Кофеин повышает ОСНОВНОЙ ОБМЕН. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Повышает липолиз, освобождает адреналин из мозгового слоя надпочечников.

Ксантины повышают диурез. Самым сильным в этом плане является теофиллин, затем теобромин и кофеин.

Ксантины увеличивают об"ем, кислотность и содержание пепсина в желудочном соке.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан с двумя направлениями:

1) ксантины ингибируют циклическую нуклеотидфосфодиэстеразу и предупреждают переход цАМФ в 5-АМФ;

2) вызывают изменения распределения кальция на уровне внутриклеточных процессов.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

1) Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.

2) Кспнтины ротивопоказаны больным язвенной болезнью и гаст

3) К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Для стимуляции психической деятельности. При утомлении, при наличии симптомов астении, при мигрени, гипотензии. При рассеянности, нарушении внимания, истощаемости.

Кофеин входит в состав многих комбинированных препаратов с ненаркотическими и наркотическими анальгетиками: цитрамон, панадол экстра, солпадеин, а также с алкалоидами спорыньи - препарат кофетамин.

НООТРОПЫ, НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Термин образован от греческого - noos - мышление, tropos - стремление, сродство. Средства, оказывающие специальное влияние на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие память, обучение, улучшающие умственную деятельность.

Улучшение психической, умственной деятельности является основным эффектом данной группы средств. Проявляется это при умственной недостаточности, связанной с органическими поражениями головного мозга.

Механизмы действия ноотропных средств на нейрофизиологическом уровне: влияние на трансканальный и другие виды полисинаптически вызванных потенциалов, регистрируемых на ЭЭГ.

Направленность действия ноотропных препаратов свидетельствует об их выраженном влиянии на интегративную деятельность мозга и процессы передачи информации в мозге. Вероятно, под действием ноотропов наступает настройка по тетта-ритму различных образований мозга и процессов передачи информации в мозге. В основе способности ноотропных средств улучшать процессы обучения и памяти лежит процесс повышения уровня пространственной синхронизации биопотенциалов мозга.

Следует отметить, что на высшую нервную систему здоровых животных и психику здоровго человека эти препараты не влияют. Они в норме не изменяют многие поведенческие реакции, условные рефлексы, биоэлектрическую активность головного мозга, двигательную активность.

В основе фармакотерапевтического действия ноотропов на молекулярном уровне в условиях патологии лежит благоприятное влияние на нейрометаболизм и энергетику мозга. Поэтому данную группу препаратов называют также психометаболическими стимуляторами. Основные ноотропные средства, применяемые в практике, имитируют метаболические эффекты -аминомасляной кислоты (ГАМК).

Первый препарат, синтезированный за рубежом в конце 60-х годов в исследовательской лаборатории фирмы UCB (Бельгия) был назван НООТРОПИЛ. В нашей стране есть аналог - ПИРАЦЕТАМ (Piracetamum; в табл. по 0, 2; в амп. 20% раствора по 5 мл; капсулы - 0, 4). Является классическим ноотропным средством, поэтому используется врачами различных специальностей наиболее часто.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Ноотропы улучшают метаболизм клеток мозга и, прежде всего метаболизм в них глюкозы, кислорода, повышают устойчивость клеток к гипоксии, улучшают кровоснабжение головного мозга, связь между полушариями. Ноотропы повышают память, снижают утомляемость. Но эффекты проявляются постепенно, не сразу после приема. Пирацетам обладает противосудорожной активностью, а в последние годы описаны также его иммуномодулирующие эффекты, иммунопотенциирующее влияние.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

При состояниях после сотрясения мозга;

У детей умственно отсталых, с различной степенью олигофрении; у детей с нарушением памяти, внимания, речи;

Старикам, лицам пожилого возраста, в гериатрии для улучшения памяти, настроения;

При хроническом лечение наркоманов, алкоголиков;

У больных после инсульта;

Ноотропы показаны при энурезе у детей младшего возраста.

Кроме того, назначают для потенцирования эффектов иммуностимуляторов.

АМИНАЛОН - препарат ГАМК. Получают синтетическим путем. ГАМК - тормозной медиатор, играющий важную роль в обменных процессах нервной ткани. Препарат стимулирует тканевое дыхание, активирует ферменты цикла Кребса, улучшает утилизацию нейронами глюкозы.

Показания к применению: сосудистые заболевания головного мозга, умственная отсталость у детей.

Побочные эффекты ноотропов: стимуляция мозга может привести к раздражительности, нарушению сна, насроения, беспокойства у детей, повышению АД, сексуальной возбудимости. Поэтому их используют курсами (по 2-3 недели).

В последние годы группа ноотропных средств существенно расширилась. Это и венгерский препарат Кавинтон (Gedeon Rihter), церебролизин и т. д.

КАВИНТОН (табл. по 0, 005; амп. 0, 5% раствора по 2 мл). Этиловый эфир аповинкаминовой кислоты (препарат алкалоида барвинка малого).

Кавинтон оказывает следующие эффекты:

1) расширяет сосуды мозга;

2) усиливает мозговой кровоток, улучшает кровоснабжение мозга кислородом;

3) улучшает утилизацию глюкозы нейронами, способствует накоплению цАМФ, АТФ;

4) снижает агрегацию тромбоцитов;

5) повышает содержание катехоламинов в ЦНС.

Применяется прежде всего в неврологии при:

1) неврологических и психических расстройствах, связанных с

нарушениями мозгового кровообращения (инсульт, травма,

склероз);

2) расстройствах памяти;

3) головокружениях;

4) афазиях;

5) гипертонической энцефалопатии;

6) атеросклерозе сосудов сетчатки, т. е. в офтальмологиии

7) понижении слуха токсического генеза.